L'amfetamina fu sintetizzata per la prima volta oltre un secolo fa.

Non fu usata per scopi medici fino agli inizi degl'anni trenta, quando si riconobbe che faceva aumentare la pressione sanguigna, stimolava il sistema nervoso centrale causava broncodilatazione. Le amfetamine devono essere usate sotto stretto controllo medico: la legge italiana impone precisi limiti alla loro prescrizione.

Esse vengono utilizzate in casi di grave obesitá, di narcolessia e in alcuni casi di disturbo dell'attenzione.

Il loro impiego per scopi non medici (stupefaciente, doping) é illegale. Come effetti collaterali, le amfetamine, portano ad un nervosismo, insonnia, eccessiva sudorazione, palpitazioni. In caso di sovradosaggio vi é anche il pericolo di morte per collasso cardiocircolatorio.

Danno dipendenza se assunte per lunghi periodi di tempo.